Opioidlər

Opioidlər — əsasən mərkəzi sinir sistemində və mədə-bağırsaq traktında yerləşən bədənin opioid reseptorlarına bağlana bilən maddələrdir. Struktur olaraq morfinə bənzəyən opioidlər də opiatlar adlanır ki, onların molekullarında fenantren morfinan bazası var.

Morfin - ilk müəyyən olunmuş opioid, tiryək xaşxaşının alkaloidi

Opioidlərin bədənə təsiri analgetik və sedativ təsirlər, tənəffüs və öskürək mərkəzlərinin inhibəsi, bağırsaq hərəkətliliyinin zəifləməsi ilə əlaqələndirilir. Opioidlər tibbdə güclü ağrıkəsicilər - opioid analgetiklər kimi geniş istifadə olunur. Eyforiyaya səbəb olmaq qabiliyyəti opioidlərin rekreasion məqsədilə istifadəsinə cavabdehdir ki, bu da asılılıq və abstinensiya simptomlarına səbəb ola bilər.

Tarixi

Morfini ilk dəfə tiryəkdən təcrid edən alman əczaçı Fridrix Serturner

Tiryək insanlar tərəfindən 4000 ildən çox əvvəl istifadə edilmişdir. Minoy sivilizasiyasında xaşxaş qabığının tacı ilə taclanmış bir ilahəyə etiqad edilirdi. Sonralar Korinf (müasir Yunanıstan) və Afyon (müasir Türkiyə) yaxınlığında xaşxaş becərilən mərkəzlər aşkar edilmişdir. Oradan xaşxaş becərilməsi şərqə yayıldı. XVII əsrin ortalarına qədər tiryək demək olar ki, yalnız ağrıları azaltmaq üçün istifadə olunurdu (narkotik istifadədən fərqli olaraq) .

Rekreasita məqsədi ilə tiryək çəkmək XVII əsrin ikinci yarısında Çində geniş yayılmışdır. XVIII əsrin sonundan etibarən Britaniya Ost-Hind şirkəti öz inhisarçı imtiyazlarından istifadə edərək, Çinə böyük miqdarda tiryək idxal etdi və bu, sonradan tiryək müharibələrinə səbəb oldu.

1804-cü ildə alman əczaçısı Fridrix Sertürner ilk dəfə onun əsas aktiv maddəsini tiryəkdən çıxardı və onu "morfin" adlandırdı (morfin müasir adı Gey-Lüssak tərəfindən təklif edildi). 1898-ci ildə morfinin yarı sintetik törəmələri olan etilmorfin və heroin tibbi praktikaya daxil oldu . İlk tam sintetik opioid olan petidin (meperidin) 1937-ci ildə Almaniyada, bir qədər sonra isə metadon sintez edilmişdir. SSRİ-də petidin törəməsi olan trimeperidin (Promedol) istifadə olunurdu . Fentanil ilk dəfə 1950-ci illərin sonlarında Belçikada sintez edilmişdir.

Struktur

Morfinin struktur formulu

Opioidlər müxtəlif kimyəvi quruluşa malik dərmanlar sinfidir. Opioidlərin ən çox yayılmış struktur elementi azot atomuna etil və ya propil körpü ilə bağlanmış benzol halqasıdır. Bu struktur opioidləri ən sadə endogen opioid peptidlər olan enkefalinlərin bir hissəsi olan amin turşusu olan tirozinə bənzədir və onların opioid reseptorları ilə qarşılıqlı təsirində mühüm rol oynayır. Opioidlərin strukturunda azot atomu adətən piperidin halqasının bir hissəsidir. Bir çox opioidlər üçüncü dərəcəli aminlərdir.

Ədəbiyyat

1. Andrea M. Trescot; və b. Opioid Pharmacology (PDF) // Pain Physician . 11. № 2S. 2008. 133—153.  (недоступная ссылка)
2. Barash, Paul G.; və b. Clinical Anesthesia, 5th Edition. 2006.
3. Bertram G. Katzung. Basic & clinical pharmacology. 11th edition. 2009.
4. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. 2002.