Aminofilin
| ||
Aminofilin
| ||
| Kimyəvi birləşmə | ||
| IUPAC | 1,3-Dimethyl-7H-purine-2,6-dione; ethane-1,2-diamine | |
| Brutto- formul |
C16H24N10O4 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Təsnifatı | ||
| ATK | R03 | |
| Farmakokinetika | ||
| Plazma zülalı ilə əlaqəsi | 60% | |
| Yarımtəmizləmə dövrü | 7–9 hours | |
| Dərman forması | ||
| ? | ||
| İstifadə qaydası | ||
| Daxili, venadaxili terapiya (IV) | ||
Aminofilin — 2:1 nisbətində etilendiamin ilə bronxodilatator teofillinin birləşməsi. Etilendiamin həllolma qabiliyyətini yaxşılaşdırır və aminofilin adətən dihidrat şəklində tapılır.[1]
Aminofillin teofilindən daha az effektivdir və təsir müddəti daha qısadır. Ən çox astma və ya ağciyərlərin xroniki obstruktiv xəstəliyi (AXOX) səbəb olduğu tənəffüs yollarının obstruksiyasının müalicəsində istifadə olunur. Aminofillin qeyri-selektiv adenozin reseptorlarının antaqonisti və fosfodiesteraza inhibitorudur.[2]
Tibbi istifadəsi
redaktəEufillin venadaxili olaraq astma və AXOX, amfizem və xroniki bronxit kimi digər xroniki ağciyər xəstəliklərində simptomların kəskin ağırlaşması və geri dönən tənəffüs yollarının obstruksiyası üçün istifadə edilə bilər. O, inhalyasiya edilmiş beta-2 selektiv aqonistlərinə və sistematik olaraq tətbiq edilən kortikosteroidlərə əlavə olaraq istifadə olunur.[3]
Aminofilin nüvə kardiologiyası stress testləri zamanı reqadenoson, dipiridamol və ya adenozinə əsaslanan infuziyaları ləğv etmək üçün istifadə olunur. Aminofilinin kompleks ürək-damar müdaxilələri [sağ koronar arteriya aterektomiyası] zamanı ürək dərəcəsinin yavaşlamasının qarşısını almaqda da təsirli olduğu sübut olunub.[4]
Kəskin aşağı miokard infarktı səbəbiylə ürək çatışmazlığı müalicəsində də istifadə olunur. Bu da ürək dayanmasına səbəb ola bilər.
Aminofilin krem (yerli) şəklində yağ azaldıcı vasitə kimi istifadə olunur.[5]
Aminofilin anafilaktik şokun müalicəsiddə istifadə olunur.[6]
Ürək dayanmasında istifadə edilməsi təklif edilsə də, sübutlar azdır.[7][8]
Yan təsirləri
redaktəAminofilin teofillin toksikliyinə səbəb ola bilər. Aminofilinin propofolun[9] sedativ təsirini azaltdığı və topiramatın qıcolmaya təsirini azaltdığı aşkar edilmişdir.[10]
Xüsusiyyətləri
redaktəSuda teofilindən daha yaxşı həll olunur. Yüngül ammonyak qoxusu və acı dadı var, ağ və ya bir qədər sarımtıl qranullar və ya toz şəklindədir. Hava ilə təmasda olduqda, o, tədricən etilendiamin itirir və sərbəst teofillinin sərbəst buraxılması ilə karbon dioksidi udur. Onun məhlulları qələvidir.
Spirt və efirdə həll olunmur.
Farmakologiyası
redaktəDigər metilləşdirilmiş ksantin törəmələri kimi, aminofilin də həm:
- Hüceyrədaxili siklik adenozin monofosfatı artıran, protein kinaz A-nı aktivləşdirən, TNF inhibitorunu[11][12] və leykotrien[13] sintezinə maneə törədən, iltihabı və anadangəlmə immuniteti azaldan[13] rəqabət qabiliyyətli qeyri-selektiv fosfodiesteraza inhibitorudur.[14]
- Qeyri-selektiv adenozin reseptor antaqonistidir.[14]
Aminofilin toxumalarda siklik adenozin monofosfatın konsentrasiyasını artıran fosfodiesterazı bloklayaraq, bronxial genişlənməyə, diurezə, mərkəzi sinir sistemi və ürəyin stimullaşdırılmasına və mədə şirəsinin ifrazına səbəb olur, bu da öz növbəsində katekolaminlərin stimullaşdırılmasına kömək edir, glikogenoliz və qlükoneogenez, həmçinin böyrəküstü vəzilər hüceyrələrindən adrenalinin sərbəst buraxılmasına səbəb olur. Diurez (sidiyin əmələ gəlməsi və orqanizmdən ifraz edilməsi prossesi) mərkəzi sinir sistemində antidiuretik hormonun (arginin vazopressin) ifrazına maneə törədən cAMP-nin artması nəticəsində yaranır.
Aminofilin hüceyrə səthi reseptorlarında adenozinin ürək fəaliyyətini rəqabətli şəkildə antaqonlaşdırır. Beləliklə, ürək dərəcəsini və kontraktilliyini artırır.
Satış adları:
redaktə- Eufillin
- Fillokontin
- Trufilin
- Minimal R 175 mq tablet
- Minimal R 350 mq tablet
- Minimal SR 600 mq tablet
Əks göstərişləri
redaktə- kəskin ürək çatışmazlığı;
- stenokardiya;
- ürək ritminin pozulması;
- qaraciyər və ya böyrəklərin ağır disfunksiyası;
- epilepsiya;
- aminofilinə qarşı yüksək həssaslıq
- mədə və ya onikibarmaq bağırsağın xorası.
Həmçinin bax
redaktəİstinadlar
redaktə- ↑ "Aminophylline Professional Monograph". Drugs.com. 2021-11-13 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 2023-03-28.
- ↑ Mader TJ, Smithline HA, Durkin L, Scriver G. "A randomized controlled trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest". Academic Emergency Medicine. 10 (3). March 2003: 192–7. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581.
- ↑ "Aminophylline Injection". Drugs.com. 13 November 2021 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 6 January 2018.
- ↑ "Aminophylline for Preventing Bradyarrhythmias During Orbital or Rotational Atherectomy of the Right Coronary Artery". invasivecardiology.com. 2020-08-03 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 2018-06-15.
- ↑ Caruso MK, Pekarovic S, Raum WJ, Greenway F. "Topical fat reduction from the waist". Diabetes, Obesity & Metabolism. 9 (3). May 2007: 300–3. doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155.
- ↑ Blackbourne LH. Surgical Recall. Lippincott Williams and Wilkins, 2009. pp169
- ↑ Hayward E; Showler L; Soar J, "Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest", Emerg. Med. J., 24 (8), 2007: 582–3, doi:10.1136/emj.2007.051342, PMC 2660094, PMID 17652689
- ↑ Hurley KF, Magee K, Green R. "Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11 (11). November 2015: CD006781. doi:10.1002/14651858.CD006781.pub3. PMC 8454042 (#bad_pmc). PMID 26593309.
- ↑ Turan A, Kasuya Y, Govinda R, Obal D, Rauch S, Dalton JE, və b. "The effect of aminophylline on loss of consciousness, bispectral index, propofol requirement, and minimum alveolar concentration of desflurane in volunteers". Anesthesia and Analgesia. 110 (2). February 2010: 449–54. doi:10.1213/ane.0b013e3181c6be7e. PMID 19955506.
- ↑ Luszczki JJ, Jankiewicz K, Jankiewicz M, Czuczwar SJ. "Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of aminophylline and topiramate in the mouse maximal electroshock-induced seizure model". European Journal of Pharmacology. 562 (1–2). May 2007: 53–9. doi:10.1016/j.ejphar.2007.01.038. PMID 17320861.
- ↑ Deree J, Martins JO, Melbostad H, Loomis WH, Coimbra R. "Insights into the regulation of TNF-alpha production in human mononuclear cells: the effects of non-specific phosphodiesterase inhibition". Clinics. 63 (3). June 2008: 321–8. doi:10.1590/S1807-59322008000300006. PMC 2664230. PMID 18568240.
- ↑ Marques LJ, Zheng L, Poulakis N, Guzman J, Costabel U. "Pentoxifylline inhibits TNF-alpha production from human alveolar macrophages". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 159 (2). February 1999: 508–11. doi:10.1164/ajrccm.159.2.9804085. PMID 9927365.
- ↑ 1 2 Peters-Golden M, Canetti C, Mancuso P, Coffey MJ. "Leukotrienes: underappreciated mediators of innate immune responses". Journal of Immunology. 174 (2). January 2005: 589–94. doi:10.4049/jimmunol.174.2.589. PMID 15634873. 2010-06-19 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 2023-03-28.
- ↑ 1 2 Daly JW, Jacobson KA, Ukena D. "Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists". Progress in Clinical and Biological Research. 230 (1). 1987: 41–63. PMID 3588607.