Vikipediya

Betriksaban

Betriksaban
Betriksaban
Kimyəvi birləşmə
IUPAC N-(5-Chloropyridin-2-yl)-2-([4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino)-5-methoxybenzamide
Brutto-
formul 		C23H22ClN5O3 
Mol.
kütlə 		451.905 q/mol
CAS 330942-05-7
PubChem 10275777
DrugBank DB12364
Təsnifatı
ATK none
Farmakokinetika
Bioəlverişli təx. 34%
Plazma zülalı ilə əlaqəsi təx. 60%
Metabolizm qaraciyər <1%
Yarımtəmizləmə dövrü 19-27 saat
Dərman forması
?
İstifadə qaydası
Oral qəbul (kapsula)

Betriksaban (PRT054021, PRT064445, Beviksa, ing. Betrixaban, Bevyxxa) — oral antikoaqulyant, aktivləşdirilmiş laxtalanma faktoru X-in birbaşa inhibitoru.[1] Preparat ABŞ-da risk faktorları ilə xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə orada qaldıqları müddətdə və çıxdıqdan sonra 35–42 gün ərzində trombozun qarşısını alınması üçün istifadə olunur.[2] Digər FXa inhibitorlardan fərqli olaraq, betriksaban sitoxrom CYP3A4 tərəfindən praktiki olaraq metabolizə olunmur və əhəmiyyətli böyrək ifrazına malik deyil.[3]

Tarixi

redaktə

Betriksaban, Millennium Farmaceuticals əczaçılıq şirkətinin mütəxəssisləri tərəfindən sintez edilmişdir.[4] 2004-cü ildə molekulaya olan hüquqlar Portola Farmaceuticals şirkətinə verildi.

II faza tədqiqatlarında betriksaban qapaqsız atrial fibrilasiya[5] və diz protezi olan xəstələrdə trombozun qarşısını alınması üçün tədqiq edilmişdir.[6] Bununla belə, gələcəkdə dərmanın inkişafı risk faktorları olan xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə trombozun uzun müddətli qarşısını alınmasına yönəldilmişdir. Bu kateqoriya xəstələr üçün uzun müddət enoksaparin inyeksiyası üstünlük təşkil edirdi. Adətən, tromboz yaranma riskinin davam etməsinə baxmayaraq, xəstə stasionardan buraxıldıqdan dərhal sonra preparatın qəbulu dayandırılırdı.

Rivaroksaban (Ksarelto) və apiksabanın enoksaparinlə müqayisəli tədqiqatları bu kateqoriya xəstələrdə onların kifayət qədər təhlükəsizliyini göstərmişdir.[7][8][9]

Betriksaban, ABŞ-da kəskin xəstəliklə stasionara yerləşdirilən və tromboz üçün risk faktoru (orta və ya ağır immobilizasiya və digər) olan yetkin xəstələrdə venoz tromboembolik vəziyyətin uzunmüddətli qarşısının alınması üçün təsdiqlənmiş ilk oral antikoaqulyant olmuşdur.[10]

FDA — Food and Drug Administration (ABŞ-da Qida və dərman administrasiyası) tərəfindən icazə 23 iyun 2017-ci il tarixində verilmişdir.[11]

Betriksaban EMA — European Medicines Agency (Avropa Dərman Agentliyi) tərəfindən təsdiqlənməmişdir.[12][13]

Effektliyi

redaktə

Betriksabanın effektivliyi 7513 pasiyentin iştirak etdiyi APEX-in III faza beynəlxalq klinik sınaqıda tədqiq edilmişdir.[14] Enoksaparin (kleksan) ilə müqayisədə betriksaban qəbul edən xəstələr trombotik ağırlaşmaların inkişafından daha yaxşı qorunmuşdular. Bununla belə qanaxmaların tezliyində əhəmiyyətli fərq yox idi.

İstinadlar

redaktə
  1. ↑ "Официальный сайт препарата". 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 26.10.2018.
  2. ↑ Jan Beyer-Westendorf, Peter Verhamme, Rupert Bauersachs. Betrixaban for prevention of venous thromboembolism in acute medically ill patients // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E16–E22. doi:10.1093/eurheartj/suy017. ISSN 1520-765X.
  3. ↑ Menno V Huisman, Frederikus A Klok. Pharmacological properties of betrixaban // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E12–E15. doi:10.1093/eurheartj/suy016. ISSN 1520-765X.
  4. ↑ Penglie Zhang, Wenrong Huang, Lingyan Wang, Liang Bao, Zhaozhong J. Jia. Discovery of betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8). 2009-04-15. 2179–2185. doi:10.1016/j.bmcl.2009.02.111. ISSN 1464-3405. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
  5. ↑ Stuart J. Connolly, John Eikelboom, Paul Dorian, Stefan H. Hohnloser, Daniel D. Gretler. Betrixaban compared with warfarin in patients with atrial fibrillation: results of a phase 2, randomized, dose-ranging study (Explore-Xa) // European Heart Journal . 34 (20). 2013-5. 1498–1505. doi:10.1093/eurheartj/eht039. ISSN 1522-9645. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
  6. ↑ Alexander G. G. Turpie, Kenneth A. Bauer, Bruce L. Davidson, William D. Fisher, Michael Gent. A randomized evaluation of betrixaban, an oral factor Xa inhibitor, for prevention of thromboembolic events after total knee replacement (EXPERT) // Thrombosis and Haemostasis . 101 (1). 2009-1. 68–76. ISSN 0340-6245. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
  7. ↑ Alex C. Spyropoulos, Walter Ageno, Gregory W. Albers, C. Gregory Elliott, Jonathan L. Halperin. Rivaroxaban for Thromboprophylaxis after Hospitalization for Medical Illness // New England Journal of Medicine . 379 (ingilis) (12). 2018-09-20. 1118–1127. doi:10.1056/nejmoa1805090. ISSN 1533-4406 0028-4793, 1533-4406 (#bad_issn). 2019-08-01 tarixində arxivləşdirilib.
  8. ↑ Alexander T. Cohen, Theodore E. Spiro, Harry R. Büller, Lloyd Haskell, Dayi Hu. Rivaroxaban for Thromboprophylaxis in Acutely Ill Medical Patients // New England Journal of Medicine . 368 (ingilis) (6). 2013-02-07. 513–523. doi:10.1056/nejmoa1111096. ISSN 1533-4406 0028-4793, 1533-4406 (#bad_issn). 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
  9. ↑ Samuel Z. Goldhaber, Alain Leizorovicz, Ajay K. Kakkar, Sylvia K. Haas, Geno Merli. Apixaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis in medically ill patients // The New England Journal of Medicine . 365 (23). 2011-12-08. 2167–2177. doi:10.1056/NEJMoa1110899. ISSN 1533-4406. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
  10. ↑ "Официальная инструкция Бевиксы в США" (PDF). 2020-02-23 tarixində arxivləşdirilib (PDF). İstifadə tarixi: 26.10.2018.
  11. ↑ "FDA approved betrixaban (BEVYXXA, Portola) for the prophylaxis of venous thromboembolism (VTE) in adult patients". 2018-07-25 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 26.10.2018.
  12. ↑ "Пресс-релиз компании Portola pharmaceuticals". 2023-07-03 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 26.10.2018.
  13. ↑ "Решение CHMP 26 июля 2018 г" (PDF). 2018-10-02 tarixində arxivləşdirilib (PDF). İstifadə tarixi: 2018-10-28.
  14. ↑ Alexander T. Cohen, Robert A. Harrington, Samuel Z. Goldhaber, Russell D. Hull, Brian L. Wiens. Extended Thromboprophylaxis with Betrixaban in Acutely Ill Medical Patients // New England Journal of Medicine . 375 (ingilis) (6). 2016-08-11. 534–544. doi:10.1056/nejmoa1601747. ISSN 1533-4406 0028-4793, 1533-4406 (#bad_issn). 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
Mənbə — "https://az.wikipedia.org/w/index.php?title=Betriksaban&oldid=7102809"